DHB 50 mg/ml | Nicht klassifiziert | Unique Pharma

Hinweis: Die nachfolgende Monographie beschreibt den Wirkstoff „DHB (50 mg/ml)“ als fiktives / illustratives Beispiel. Sie ist enzyklopädisch-technisch formuliert und ersetzt nicht die Prüfung von Originaldaten des Herstellers, der Zulassungsbehörde oder die Produktinformation. Angaben zu Struktur, pharmakokinetischen Parametern und Stabilität sind beispielhaft und orientieren sich an typischen Eigenschaften niedermolekularer, wasserlöslicher Arzneistoffe.

Chemisches Profil (Molekularstruktur, Halbwertszeit)

Bezeichnung

• Handelsname: Dhb 50 mg/ml (Lösungsmittelpräparat)
• Wirkstoff: DHB (Kurzbezeichnung)

Chemische Identität (fiktiv, illustrativ)

• IUPAC‑Namen (Beispiel): 2‑(4‑aminophenyl)‑6,7‑dihydrobenzoxazol‑3‑carbonsäure (Bezeichnungsbeispiel)
• Summenformel (Beispiel): C15H12N2O3
• Molekulargewicht (Beispiel): ~268,3 g·mol−1
• Struktur: heterozyklisches Benzoxazolgerüst mit para‑substituierter Aminogruppe und Carbonsäurefunktion; die Substituenten verleihen in wässriger Lösung amphotere Eigenschaften.

Physikalisch‑chemische Eigenschaften

• Löslichkeit: hoch wasserlöslich in physiologischen Pufferlösungen bei pH 4–7,5 (durch freie Carboxylgruppe in ionisierter Form); löslichkeitsfördernde Formulierung als Natriumsalz möglich.
• pKa (Beispiel): Carbonsäure pKa ≈ 4,2; aromatische Aminogruppe pKa ≈ 5–6 (projektierte Werte).
• logP (Beispiel): ~0,5–1,5 (begrenzte lipophile Verteilbarkeit, hydrophil bevorzugt).
• Proteinbindung (projektiv): ca. 60–90 % abhängig von Plasmaproteinniveau.

Molekularstruktur (repräsentative Angaben)

• SMILES (Beispiel): NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC=CC(O2)=C3C(=O)O
• Kristallform: feinkristallines Pulver (wenn trocken); in Lösung farblos bis leicht gelblich.

Halbwertszeit (Eliminationshalbwertszeit)

• Terminale Eliminationshalbwertszeit (t1/2): exemplarisch 6–12 Stunden nach intravenöser Gabe beim Erwachsenen (single‑dose‑Daten; abhängig von Organfunktion).
• Wirksame Halbwertszeit (pharmakodynamisch relevant): kann kürzer sein (2–6 h) bei schneller initialer Distribution, abhängig von Zielrezeptor‑Bindungscharakteristika.

Hinweis

• Obige chemischen und pharmakokinetischen Werte sind beispielhaft. Exakte Werte müssen aus experimentellen/klinischen Studien bzw. Herstellerangaben entnommen werden.

Klinische Pharmakologie (Wirkmechanismus)

Wirkmechanismus (präklinisch/klinisch)

• DHB ist ein niedermolekularer, reversibler Ligand mit hoher Affinität zu einem spezifischen intrazellulären Enzym / Rezeptor (Beispielkategorie: selektiver Kinaseinhibitor / Transporter‑Inhibitor). Die Bindung erfolgt kompetitiv an die katalytische Domäne (oder an die orthosterische Bindungsstelle) und führt zu einer dosisabhängigen Hemmung der Enzymaktivität bzw. Signaltransduktion.
• Auf zellulärer Ebene resultiert die Hemmung in der Unterdrückung nachgeschalteter phosphorylierender Signalkaskaden, in reduzierter Expression bestimmter proinflammatorischer/mitotischer Marker und in veränderter Transkription spezifischer Zielgene (modellhafte Beschreibung).

Pharmakodynamik

• Wirkungseintritt: rascher systemischer Wirkungseintritt nach parenteraler Gabe (min–h), abhängig von Plasmapeak‑Konzentration.
• Wirkdauer: lässt sich in der Regel mit der Eliminationshalbwertszeit korrelieren; pharmakodynamische Effekte können kürzer oder länger andauern als plasmapharmakokinetische Werte, abhängig von Rezeptorbindungsdauer und -affinität.
• Dosis‑Wirkungsbeziehung: steile Dosis‑Konzentrations‑Wirkungs‑Kurve im therapeutischen Bereich; therapeutisches Fenster abhängig von Zielgewebe und Nebenwirkungsprofil.

Pharmakokinetik (kurze Übersicht)

• Absorption: bei parenteraler (iv) Applikation vollständige Bioverfügbarkeit; bei anderen Applikationswegen (oral) ist Bioverfügbarkeit abhängig von Resorptionsrate und First‑pass‑Metabolismus.
• Verteilung: mittleres Verteilungsvolumen (projektiv 2–4 L/kg), gute Gewebeperfusion, eingeschränkte Blut‑Hirn‑Schrankenpassage (je nach Lipophilie).
• Metabolismus: hauptsächlich hepatisch über konjugative (Glucuronidierung) und oxidative (CYP3A4‑abhängige) Pfade; Metaboliten inaktiv bis abgeschwächt aktiv.
• Elimination: renal (als Metaboliten und partielle Fraktion unverändert) und biliär; bei eingeschränkter Nieren‑ oder Leberfunktion verlängerte Eliminationszeit.

Interaktionen

• CYP‑Inhibitoren (z. B. potente CYP3A4‑Hemmer) können Plasmakonzentrationen und Halbwertszeit von DHB erhöhen.
• CYP‑Induktoren reduzieren Exposition und Wirksamkeit.
• Arzneimittel, die die Renal‑ oder Hepatfunktion beeinflussen, können Elimination und Sicherheit verändern.
• Koagulanzien, starke Diuretika, nephrotoxische Substanzen und Substrate mit engem therapeutischem Fenster sollten mit Vorsicht kombiniert werden; spezifische Wechselwirkungen sind in klinischen Studien zu prüfen.

Sicherheitsaspekte

• Nebenwirkungen (beispielhaft): gastrointestinale Störungen, Kopfschmerzen, leichte bis mäßige transient erhöhte Leberenzyme, reversible hämatologische Veränderungen (z. B. leukopenie/mild).
• Kontraindikationen: bekannte Hypersensitivität gegen DHB oder Hilfsstoffe; schwere Leber‑ oder Niereninsuffizienz nur nach Nutzen‑Risiko‑Abwägung.
• Vorsicht bei Schwangerschaft und Stillzeit; unzureichende Daten, tierexperimentelle Reproduktionstoxizitätsdaten erforderlich.

Lagerung & Stabilität

Formulierung

• Konzentration: DHB 50 mg/ml als sterile Lösung (Fläschchen/Vial) zur parenteralen Anwendung.
• Lösungsmittel/Excipients: sterile Wasserlösung mit pH‑Regulator und stabilisierenden Hilfsstoffen (z. B. Natriumsalzform, Puffer, Konservierungsmittel bei Mehrdosenfläschchen; abhängig von Herstellerangaben).

Lagerbedingungen

• Ungeöffnet:
  • Kühl lagern bei 2–8 °C; vor direkter Sonneneinstrahlung schützen.
  • Nicht einfrieren.
  • Lichtgeschützte Verpackung (Braunglasfläschchen/Umkarton).
  • Haltbarkeit ungeöffnet: typischerweise 18–36 Monate unter den angegebenen Lagerbedingungen (herstellerabhängig).
• Nach Anbruch / Rekonstitution:
  • Einmalige sterile Verwendung empfohlen, sofern nicht anders spezifiziert.
  • Bei Mehrdosenfläschchen: stabilitäts‑ und mikrobiologische Daten beachten; typischerweise sicher bis 24–48 Stunden gekühlt (2–8 °C) wenn aseptisch gehandhabt, oder kürzer (8–24 h) bei Raumtemperatur.
  • Mischungen mit Infusionslösungen (z. B. 0,9 % NaCl, Glukose 5 %) zeigen projektive physikalische Stabilität über 24 Stunden bei 2–8 °C; pH‑Abhängigkeit und Adsorption an Kunststoffe sind möglich und vor Einsatz zu prüfen.

Stabilitätstests / Hinweise

• Chemische Stabilität ist pH‑abhängig; Abbau bei erhöhtem pH oder erhöhter Temperatur beschleunigt.
• Photostabilität: lichtempfindlich; vor Licht schützen.
• Pyrogenfreiheit und Sterilität: Herstellerzertifikat erforderlich; nach Beschädigung des Behältnisses nicht verwenden.
• Entsorgung: Arzneimittelabfälle gemäß lokalen Vorschriften entsorgen; nicht in Abwasser entsorgen.

Allgemeine Informationen (Medizinische Anwendungen)

Therapeutische Indikationen (beispielhaft/projektiv)

• DHB wurde in präklinischen und frühen klinischen Studien als selektiver modulatorischer Wirkstoff für Erkrankungen evaluiert, bei denen die Ziel‑Kinase/Transporter eine pathogenetische Rolle spielt. Potentielle Anwendungsgebiete umfassen:
  • entzündliche Erkrankungen mit dysregulierter Signaltransduktion,
  • bestimmte onkologische Indikationen als Bestandteil zielgerichteter Therapieschemata,
  • akute Situationen, in denen eine rasche parenterale Hemmung des Zielwegs erforderlich ist.
• Die konkrete Zulassung und indikationsspezifische Nutzung sind hersteller‑ und behördenspezifisch; klinische Leitlinien und Fachinformationen sind maßgeblich.

Einsatz in der klinischen Praxis

• Art der Applikation: parenteral (intravenös) – Infusion oder Bolus je nach Produktangabe und Indikation.
• Überwachung: Baseline‑Leberwerte, Nierenfunktionen, hämatologische Kontrolle; Überwachung auf unerwünschte Arzneimittelwirkungen und mögliche Wechselwirkungen.
• Spezielle Patientengruppen: Dosisanpassungen oder Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leber‑ oder Nierenfunktion; geriatrische Patienten benötigen ggf. engere Überwachung.

Forschung und Entwicklung

• DHB ist typischerweise Gegenstand von Phase‑I‑bis‑III‑Studien zur Bestimmung von Sicherheit, Pharmakokinetik, Dosisfindung und Wirksamkeit in definierten Patientenkohorten.
• Biomarker‑gestützte Patientenstratifizierung kann die Selektivität und therapeutische Breite verbessern.

Literatur und Datenquellen

• Für definitive Aussagen sind primäre Studiendaten, Zulassungsunterlagen und die Fachinformation des Herstellers heranzuziehen. Diese Monographie fasst typische, technische Aspekte zusammen und ersetzt nicht die verbindlichen Produktinformationen.

— Ende der Monographie —