Cenforce200 | Phosphodiesterase-5-Inhibitor | Unique Pharma

Chemisches Profil (Molekularstruktur, Halbwertszeit)

Bezeichnung und Formulierung

• Handelsname: Cenforce 200 (in der Praxis ein Handelspräparat; üblicher Wirkstoff: Sildenafil als Citrat-Salz).
• Wirkstoff (chemisch): Sildenafilcitrat (Sildenafil als Citrat-Salz).
• Empfohlene Anmerkung: Viele nationale Zulassungsbehörden empfehlen eine Einzeldosis von sildenafil von ≤ 100 mg; Präparate mit einer deklarierten Einzeldosis von 200 mg entsprechen nicht dem in zahlreichen Zulassungen üblichen Dosisrahmen und sind mit erhöhtem Nebenwirkungsrisiko verbunden.

Chemische Identität (Sildenafil)

• IUPAC-Name (Sildenafilbase, verkürzt): 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazin.
• Summenformel (Sildenafilbase): C22H30N6O4S
• Summenformel (Sildenafilcitrat): C28H38N6O11S (Sildenafil + Citronensäure)
• Molekulargewicht: Sildenafilbase ≈ 474,6 g·mol−1; Sildenafilcitrat ≈ 666,7 g·mol−1.

Molekularstruktur (Beschreibend)

• Sildenafil gehört zur Klasse der pyrazolopyrimidinon-Derivate; strukturell charakterisiert durch eine aromatische Sulfonylgruppe, ein substituiertes Pyrazolo‑Pyrimidinon‑Gerüst und eine N‑methylierte Piperazinyl-Seitenkette.

Pharmakokinetische Kennzahlen

• Bioverfügbarkeit (oral): ca. 40 % (aufgrund ausgeprägter First‑pass‑Metabolisierung).
• Tmax (maximale Plasmakonzentration): typischerweise 30–120 Minuten nach oraler Gabe.
• Eliminationshalbwertszeit (t1/2): durchschnittlich ca. 3–5 Stunden (Einfluss von Alter, Leberfunktion und Wechselwirkungen möglich).
• Plasmaproteinbindung: hoch, ungefähr 96 %.
• Metabolismus: primär hepatic über CYP3A4 (Hauptweg) und in geringerem Maße CYP2C9; Hauptmetabolit ist N‑desmethyl‑sildenafil (pharmakologisch aktiv, jedoch mit reduzierter Potenz gegenüber dem Mutterstoff).
• Ausscheidung: überwiegend als Metaboliten; ca. 80 % in Fäzes und ca. 13 % in Urin.

Klinische Pharmakologie (Wirkmechanismus)

Wirkmechanismus

• Sildenafil ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase‑Typ‑5 (PDE5). PDE5 katalysiert den Abbau von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) in glatten Muskelzellen.
• Unter sexueller Stimulation führt NO‑Freisetzung in den Endothelzellen des Corpus cavernosum zu einer Aktivierung der Guanylatcyclase und zu vermehrter Bildung von cGMP. Erhöhte cGMP‑Konzentrationen bewirken eine Relaxation der glatten Muskulatur der Schwellkörperarterien und einen vermehrten Blutstrom in das Corpus cavernosum, was zur Erektion führt.
• Durch Hemmung von PDE5 erhöht sildenafil die cGMP‑Spiegel und verstärkt damit die NO‑vermittelte vasodilatatorische Wirkung. Die Wirkung setzt nur im Kontext sexueller Stimulation ein.

Pharmakodynamische Effekte und klinische Bedeutung

• Wirkungseintritt: typischerweise innerhalb 30–60 Minuten; Wirkung kann bei manchen Patienten verzögert eintreten.
• Wirkungsdauer: abhängig von Dosis und individuellen Faktoren; klinisch wirksamer Zeitraum korreliert mit der Eliminationshalbwertszeit (~3–5 Stunden), kann jedoch individuell variieren.
• Klinische Indikationen (allgemein, siehe Abschnitt „Allgemeine Informationen“): Primär Behandlung der erektilen Dysfunktion; sildenafil ist auch zur Behandlung bestimmter Formen der pulmonalen arteriellen Hypertonie zugelassen (andere Dosierungs- und Zulassungsprofile).

Sicherheit, Wechselwirkungen und Einschränkungen (kurz)

• Kontraindikationen: gleichzeitige Anwendung von organischen Nitraten (z. B. Nitroglyzerin) oder Nitriten; gleichzeitige Gabe mit dem Stimulator der löslichen Guanylatcyclase Riociguat ist kontraindiziert.
• Wechselwirkungen: starke CYP3A4‑Inhibitoren (z. B. Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol) erhöhen die Sildenafilexposition und das Risiko unerwünschter Wirkungen; CYP3A4‑Induktoren vermindern Exposition. Vorsicht bei gleichzeitiger Behandlung mit Alpha‑Blockern (Blutdruckabfall möglich).
• Nebenwirkungen (häufig): Kopfschmerz, Flush, Dyspepsie, Nasenverstopfung, Schwindel, Sehstörungen (farbveränderungen), Rückenschmerzen, Muskelschmerz.
• Schwere, seltene Ereignisse: schwere Hypotonie, Synkope, Priapismus (lang anhaltende Erektion, medizinischer Notfall), plötzlicher Hör‑ oder Sehverlust (assoziiert mit nicht‑arterieller anteriorer ischämischer Optikusneuropathie), kardiale Ereignisse bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren.
• Besondere Patientengruppen: reduzierte Dosis und Vorsicht bei schwerer Nieren‑ oder Leberinsuffizienz; geriatrische Patienten können veränderte Pharmakokinetik aufweisen.

Lagerung & Stabilität

Lagerbedingungen

• Empfohlene Lagerung: trocken, bei kontrollierter Raumtemperatur — typischerweise 15–30 °C (je nach Produktinformation und nationaler Zulassung kann ein engerer Bereich vorgeschrieben sein).
• Schutz vor Licht und Feuchtigkeit: Blisterpackungen oder Originalverpackung verwenden; Tabletten nicht offen in feuchten Umgebungen lagern.
• Aufbewahrung: außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren; nicht im Badezimmer aufbewahren.

Stabilität

• Haltbarkeit: üblich sind Herstellerangaben von 24–36 Monaten (siehe Chargen‑spezifische Angaben auf der Produktverpackung). Verwendbarkeit nach Ablauf des Verfallsdatums ist nicht garantiert und wird nicht empfohlen.
• Geöffnete Blisterpackungen: erhöhte Feuchtigkeits‑ und Oxidationsbelastung kann Stabilität und Gehalt beeinflussen; Arzneimittel sollte entsprechend den Angaben auf der Verpackung bzw. des Herstellers verwendet werden.
• Physikalische Veränderungen: Tabletten mit sichtbarer Verfärbung, Bruch, Geruch oder sonstiger physikalischer Degradation sollten nicht verwendet werden.

Entsorgung

• Nicht verwendete oder abgelaufene Arzneimittel sind gemäß lokalen Vorschriften zu entsorgen (Apotheke/Kommunalentsorgungsregelungen).

Allgemeine Informationen (Medizinische Anwendungen)

Indikationen

• Primäre Indikation (häufig): Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) bei erwachsenen Männern. Sildenafil verbessert die Fähigkeit, eine Erektion zu erzielen und aufrechtzuerhalten, wenn eine sexuelle Stimulation vorliegt.
• Weitere Indikation: Bestimmte Formen der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) — hierfür bestehen unterschiedliche Dosierungsformen und Zulassungen (produktabhängig).

Dosierungshinweise (klinische Hinweise, nicht als individuelle Therapieanweisung)

• Standardempfehlung: In der zugelassenen Indikation für ED liegt die übliche Einzeldosis im Bereich von 25–100 mg vor einer sexuellen Aktivität; Anpassung nach Wirksamkeit und Verträglichkeit. Eine routinemäßige Einzeldosis >100 mg wird in den meisten Zulassungsinformationen nicht empfohlen.
• Hinweis zu „200 mg“-Präparaten: Präparate, die eine Einzeldosis von 200 mg deklarieren, weichen vom gängigen, regulatorisch anerkannten Dosierungsspektrum ab und sind mit erhöhtem Risiko für unerwünschte Wirkungen verbunden. Vor Anwendung solcher Präparate ist eine ärztliche Bewertung und Verifizierung der produktrechtlichen Zulassung und Sicherheit zwingend erforderlich.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

• Absolute Kontraindikation: gleichzeitige Einnahme von organischen Nitraten (akut oder kontinuierlich) aufgrund der Gefahr einer schweren lebensbedrohlichen Hypotonie.
• Vorsicht bei: instabiler Angina, kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt, schwerer Herzinsuffizienz, schwerer Hypotonie, signifikanten Arrhythmien.
• Spezielle Patientengruppen: geriatrische Patienten, Patienten mit schwerer Leber‑ oder Niereninsuffizienz, Patienten mit angeborenen oder erworbenen Formen der Verlängerung des QT‑Intervalls (Abwägung erforderlich).

Regulatorische und qualitätsbezogene Hinweise

• Cenforce ist ein Markenname, der von verschiedenen Herstellern als Generikum für Sildenafilcitrat vertrieben wird; Produktqualität, Wirkstärke und Zulassungsstatus können länderspezifisch variieren.
• Vor Verschreibung/Verwendung ist sicherzustellen, dass das konkrete Produkt eine gültige Zulassung im jeweiligen Land besitzt und die Chargenqualität geprüft ist. Nicht zugelassene oder gefälschte Präparate können variierende Wirkstoffgehalte oder Verunreinigungen aufweisen und stellen ein Gesundheitsrisiko dar.

Quellenhinweis

• Die dargestellten pharmakologischen und pharmakokinetischen Daten entsprechen gängigen, klinisch anerkannten Informationen zu Sildenafil (Sildenafilcitrat). Für produkt‑ und chargespezifische Detailangaben ist die jeweilige Zulassungsinformation des Herstellers zu konsultieren.