Cenforce100 | Phosphodiesterase-5-Hemmer | Unique Pharma

Hinweis: Diese Monographie ist technisch-pharmazeutisch und streng medizinisch gehalten. Sie stellt allgemeine, evidenzbasierte Informationen dar und ersetzt nicht die jeweils gültige Fach- oder Verschreibungsinformation des Herstellers oder eine ärztliche Beratung.

Chemisches Profil (Molekularstruktur, Halbwertszeit)

Bezeichnung

• Handelsname: Cenforce 100 (Produktbezeichnung; Wirkstoff: Sildenafilcitrat, 100 mg Sildenafil pro Tablette in Form des Citratsalzes).
• Wirkstoff (chemischer Name, IUPAC, Salzform): Sildenafil (als Sildenafilcitrat). IUPAC: 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazin. Form als Citratsalz: Sildenafilcitrat.

Physikochemische Angaben

• Summenformel (Sildenafil, freie Base): C22H30N6O4S. Molekülmasse (freie Base): ca. 474,6 g·mol−1.
• Sildenafilcitrat (Salzform, handelsübliche Form): Sildenafil (C22H30N6O4S) als Citrat-Salz (häufig angegebene molare Masse des Citratsalzes ≈ 666,7 g·mol−1).
• Löslichkeit: begrenzt wasserlöslich; pH-abhängig erhöhte Löslichkeit in saurer Lösung. Löslichkeit und Freisetzung sind für orale Tablettenformulierungen auf Standardbedingungen ausgelegt.
• Chemische Struktur: heterocyclisches Pyrazolo-pyrimidin-Derivat mit einem Sulfonyl‑anilinen Substituenten und einer N‑substituierten Piperazin-Gruppe (siehe IUPAC für Strukturformel).
• Halbwertszeit (eliminationshalbwertszeit): mittlere terminale Halbwertszeit beim Menschen ca. 3–5 Stunden (typischerweise ~3–4 Stunden). Der aktive Metabolit (N‑desmethylsildenafil) weist eine ähnliche pharmakologische Aktivität (geschätzt ~50 % der Wirksamkeit der Mutterverbindung) und eine ähnliche Halbwertszeit auf.

Klinische Pharmakologie (Wirkmechanismus)

Wirkmechanismus

• Sildenafil ist ein selektiver Inhibitor der phosphodiesterase Typ 5 (PDE5). PDE5 hydrolysiert cGMP zu GMP in glatter Muskulatur.
• Durch Hemmung von PDE5 erhöht Sildenafil intrazelluläre cGMP‑Konzentrationen in den Glattenmuskeln der Corpora cavernosa des Penis bei sexueller Stimulation. Erhöhtes cGMP führt zu Aktivierung der Proteinkinase G, Verringerung intrazellulärer Ca2+-Konzentrationen und folgender Relaxation der glatten Muskulatur, was eine gesteigerte arterielle Einströmung und Erektion zur Folge hat.
• Die pharmakologische Wirkung setzt sexuelle Stimulation voraus; Sildenafil selbst löst keine Erektion ohne sexuelle Erregung aus.
• Zusätzlich wirkt PDE5‑Hemmung auf Gefäßmuskulatur in der Lunge, weshalb Sildenafil auch bei pulmonaler arterieller Hypertonie eingesetzt wird (andere Indikation, niedrigere Dosierungen/andere Darreichungsformen).

Pharmakokinetik (Kurzüberblick)

• Resorption: orale Gabe; Tmax typischerweise 30–120 Minuten (Median etwa 60 Minuten) bei nüchternem Magen; gleichzeitige Nahrungsaufnahme (insbesondere fettreiche Mahlzeiten) kann Tmax verzögern und die maximale Plasmakonzentration vermindern.
• Bioverfügbarkeit: ca. 40 % (starker First‑pass‑Metabolismus).
• Verteilung: hoher Plasmaproteinbindungsgrad (~96 %). Verteilungsvolumen beträchtlich (angaben in der Literatur ~105 L).
• Metabolismus: hepatisch, hauptsächlich über CYP3A4 (major) und CYP2C9 (minor). Hauptmetabolit: N‑desmethylsildenafil (pharmakologisch aktiv).
• Elimination: Metaboliten vorwiegend über Fäzes (~80 %) und sekundär über Urin (~13 %).
• Lineare PK in den therapeutischen Dosisbereichen; beeinflusst durch starke CYP3A4‑Inhibitoren (Konzentrationsanstieg) bzw. -Induktoren (Konzentrationsabfall).

Wirk- und Nebenwirkungssäule

• Wirksamkeit: klinisch nachgewiesen zur Verbesserung der Erektionsfunktion bei Männern mit erektiler Dysfunktion; Wirkungseintritt in der Regel innerhalb von 30–60 Minuten, Wirkungsdauer variiert, häufig bis zu 4–5 Stunden abhängig von Dosis und Individuum.
• Häufige unerwünschte Wirkungen: Kopfschmerzen, Flush, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehstörungen (z. B. vorübergehende Wahrnehmungsänderungen der Farben), Rückenschmerzen, Myalgie.
• Schwere, seltene Effekte: priapismus (dauerhafte Erektion, notfalls urologische Intervention erforderlich), plötzlicher Hörverlust, seltene Fälle von nichtarteriitischer anteriore ischämischer Optikusneuropathie (NAION) berichtet.
• Kontraindikationen: gleichzeitige Anwendung von organischen Nitraten (oder Stickstoffmonoxid‑Donatoren) sowie gleichzeitiger Gebrauch von Riociguat — ausgeprägte potenzielle Blutdruckabfälle möglich.

Lagerung & Stabilität

• Lagerbedingungen: Tabletten in der Originalpackung, gut verschlossen, bei Raumtemperatur lagern; übliche Empfehlung 15–30 °C (angemessener Lagerbereich gemäß pharmazeutischen Standards). Vor Feuchtigkeit und direktem Sonnenlicht schützen.
• Stabilität: Formulierung von Tabletten ist unter normalen Lagerbedingungen chemisch und physikalisch stabil für die vom Hersteller angegebene Haltbarkeitsdauer (in der Regel 24–36 Monate; genaue Dauer der Haltbarkeit ist der Verpackung/Fachinformation des jeweiligen Herstellers zu entnehmen).
• Handhabung: vor Feuchtigkeit und hoher Temperatur schützen; Tabletten nicht teilen, zerreiben oder unsachgemäß verabreichen, sofern nicht vom Hersteller vorgesehen. Lösungen oder Suspensionen aus Tabletten sind in der Regel nicht stabil; orale feste Darreichungsformen sollten nicht in Flüssigkeiten über längere Zeit gelagert werden.
• Entsorgung: Arzneimittelreste gemäß lokalen Vorschriften entsorgen; außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
• Besondere Lagerhinweise für geöffnete/blisterverpackte Produkte: Blister sollten geschlossen verbleiben; offene Blisterportionen können Feuchtigkeit aufnehmen und die Stabilität der Tabletten beeinträchtigen.

Allgemeine Informationen (Medizinische Anwendungen)

Indikationen

• Primäre Indikation: Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) bei erwachsenen Männern. Sildenafil verbessert die Fähigkeit, eine Erektion zu erzielen und aufrechtzuerhalten, die für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichend ist.
• Weitere medizinische Indikation (andere Formulierungen/Marken, nicht notwendigerweise identisch mit Cenforce 100): Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) in der für diese Indikation zugelassenen Dosierung und Darreichungsform.

Dosierung (Kurzhinweis)

• Für ED (allgemeiner Leitfaden): übliche empfohlene Anfangsdosis 50 mg etwa 1 Stunde vor sexueller Aktivität; abhängig von Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Cenforce 100 stellt die 100-mg‑Stärke dar; Patienten, die auf 100 mg titrieren, sollten dies nur nach ärztlicher Beurteilung tun.
• Maximale empfohlene Häufigkeit: einmal täglich; Überschreiten der empfohlenen Tagesdosis nicht empfohlen.
• Dosisanpassungen: bei moderater Leberfunktionsstörung und bei älteren Patienten/bei gleichzeitiger Gabe starker CYP3A4‑Hemmer ist Vorsicht geboten; schwere Leberinsuffizienz: Anwendung nicht empfohlen bzw. nur nach strenger Nutzen‑Risiko‑Abwägung. Bei schwerer Niereninsuffizienz ggf. Dosisüberwachung; Dialyse beeinflusst die Plasmakonzentration von Sildenafil nur wenig.

Kontraindikationen und Wechselwirkungen (Auswahl)

• Kontraindikation: gleichzeitige Anwendung von organischen Nitraten in jeglicher Form (orales Nitrat, Nitrit, Nitratsprays) oder Stickstoffmonoxid‑Donatoren; gleichzeitige Anwendung mit Riociguat.
• Vorsicht/relative Kontraindikationen: Patienten mit instabiler kardiovaskulärer Erkrankung (z. B. schwere Angina pectoris, kürzlicher Myokardinfarkt oder Schlaganfall in den vergangenen 6 Monaten), schwerer Hypotonie (<90/50 mmHg), schwerer Leberinsuffizienz.
• Wechselwirkungen:
  • CYP3A4‑Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin) können Sildenafil‑Konzentrationen erhöhen — Dosisreduktion bzw. Abstand erforderlich.
  • CYP3A4‑Induktoren (z. B. Rifampicin, Carbamazepin) können Wirksamkeit verringern.
  • Alpha‑Blocker: gleichzeitige Gabe kann zu symptomatischer Hypotonie führen — vorsichtige Titration und Überwachung empfohlen.
  • Vorsicht bei gleichzeitigem Gebrauch mit blutdrucksenkenden Mitteln.

Sicherheitsüberlegungen

• Vor Gabe: Anamnese kardiovaskulärer Erkrankungen, aktuelle Medikation (insbesondere Nitrate, starke CYP3A4‑Hemmer), Leber‑ und Nierenfunktion, Vorgeschichte von NAION oder angeborenen/prädestinierten Sehproblemen.
• Überwachung: Bei Auftreten starker Brustschmerzen, Schwindel oder Ohnmachtsgefühlen während/kurz nach der Einnahme ärztliche Evaluation; priapismus (Erektion >4 Stunden) stellt eine urologische Notfallsituation dar.
• Schwangerschaft/Stillzeit: Sildenafil wird überwiegend bei männlichen Patienten zur ED eingesetzt; bei Anwendung bei Frauen (z. B. bei PAH) nur nach Nutzen‑Risiko‑Abwägung durch behandelnden Arzt; Stillende Mütter: begrenzte Daten — Vorsicht.

Hinweis zur Produktbezeichnung

• Cenforce 100 ist eine Handelsbezeichnung für ein Sildenafilcitrat‑Produkt. Die genaue Zusammensetzung, Hilfsstoffe, Zulassung, Qualitätsstandards und die zulässigen Indikationen können je nach Hersteller und Zulassungsland variieren. Für verbindliche Angaben sind die vom Hersteller bereitgestellte Fachinformation (Summary of Product Characteristics, SPC) und lokale behördliche Zulassungsunterlagen heranzuziehen.

Quellen und weitere Informationen

• Diese Monographie basiert auf allgemein anerkannten pharmakologischen und toxikologischen Daten zu Sildenafil (PDE5‑Inhibitoren), regulatorischen Fachinformationen und pharmakokinetischen Studien. Für genauere, länderspezifische und produktbezogene Informationen wird auf die Original‑Fachinformation des jeweiligen Herstellers verwiesen.