Chemisches Profil (Molekularstruktur, Halbwertszeit)
Bezeichnung
- Wirkstoff: Boldenon (häufig als langkettiges Esterderivat, z. B. Boldenonundecylensäureester / Boldenone undecylenate, als handelsübliche Darreichungsform in Öllösungen).
- Handelsform referenziert: „Boldenone 200 mg/ml“ — üblicherweise als intramuskuläre Ölinjektion, 200 mg aktiver Boldenon-Äquivalent pro ml.
Molekularstruktur (Kurzbeschreibung)
- Grundstruktur: Androgenes Steroid mit dem typischen Cyclopenta[a]phenanthren-Steroidgerüst (vier ringförmige Kohlenstoffringe).
- Charakteristikum: Doppelbindung an Position C1–C2 im A-Ring (Δ1-Position) gegenüber Testosteron; Hydroxygruppe am C17β; bei Estern ist die C17β-Hydroxygruppe verestert (z. B. mit Undecylensäure bei Boldenonundecylenat).
- Chemische Klassifikation: 1-Dehydroandrogen / anabolic-androgenic steroid (AAS).
Physikalisch-chemische Daten (Beispiele)
- Boldenon (Basismolekül): Summenformel in etwa C19H26O2; relatives Molekulargewicht ~286 g·mol−1 (abhängig von konkreter Form).
- Boldenonundecylenat (Ester): deutlich höheres Molekulargewicht durch angefügte Fettsäurekette; lipophile, öllösliche Verbindung.
Halbwertszeit
- Die pharmakokinetische Halbwertszeit hängt wesentlich vom Ester und der Darreichungsform ab.
- Freies Boldenon (nicht verestert, selten als klinische Darreichungsform): kurze Eliminationshalbwertszeit (Stundenbereich).
- Langkettige Ester (z. B. Undecylenat) in Ölinjektion: deutliche Verlängerung der apparenten Halbwertszeit; intramuskuläre Depotfreisetzung führt typischerweise zu einer terminalen Eliminationshalbwertszeit im Bereich von Tagen bis einigen Wochen (in der Literatur werden für Undecylenat-Depotpräparate Halbwertszeiten im Bereich von ca. 7–14 Tagen bzw. entsprechende Wirkdauern beschrieben). Exakte Werte sind formulations- und artspezifisch.
Metabolismus und Ausscheidung (Kurz)
- Hepatische Biotransformation durch Reduktions- und Konjugationsreaktionen; Metaboliten werden überwiegend renal ausgeschieden (Konjugate) und können über längere Zeit nachweisbar bleiben.
Klinische Pharmakologie (Wirkmechanismus)
Wirkmechanismus
- Boldenon bindet als Androgen an intrazelluläre Androgenrezeptoren (AR). Nach Ligandenbindung erfolgt Dimerisierung, Translokation in den Zellkern und Modulation der Transkriptionsrate androgenabhängiger Gene.
- Anabole Effekte resultieren primär aus gesteigerter Proteinsynthese, positivem Stickstoffbilanz, vermehrter Aminosäureaufnahme und erhöhtem Muskelzellwachstum.
- Weitere Wirkungen umfassen Stimulation der Erythropoese über indirekte Förderung der Erythropoetinproduktion und mögliche Effekte auf Lipidstoffwechsel und Knochenstoffwechsel.
Pharmakodynamik
- Verhältnis anaboler zu androgenen Effekten: Boldenon gilt als moderat anabolisch mit vergleichsweise reduzierten aromatisierenden Eigenschaften im Vergleich zu Testosteron (geringeres Potenzial zur Umwandlung in Östrogene), dennoch bestehen östrogen- und androgenvermittelte Nebenwirkungen.
- Androgenetische Wirkungen: Virilisierung, Prostataeffekte, Hautveränderungen.
- Systemische Nebenwirkungen: Suppression der hypothalamisch-hypophysär-gonadalen Achse (verminderte endogene Testosteronproduktion), dyslipidämische Effekte (z. B. Abnahme HDL, Zunahme LDL), kardiovaskuläre Risiken, potenzielle negative Effekte auf Leberparameter (insbesondere bei 17α-alkylierten Derivaten; bei injizierbaren Estern ist hepatische Toxizität jedoch in der Regel geringer).
Wechselwirkungen
- Kombinationswirkungen mit anderen androgynen oder östrogenwirksamen Substanzen möglich.
- Pharmakokinetische Wechselwirkungen über Beeinflussung der Leberenzyme (konkrete Interaktionen sind preparations- und patientenabhängig).
Kontraindikationen (Auszug)
- Bekannte oder vermutete Prostata- oder Brustmalignome, Schwangerschaft, schwere kardiale, renale oder hepatische Erkrankungen; Minderjährige (während Wachstumsphasen) — da Epiphysenschluss gefördert werden kann.
Lagerung & Stabilität
Formulierungstyp
- Übliche Darreichungsform: sterile Ölinjektion (z. B. Sesam- oder Rizinusöl/andere pharmakologisch geeignete pflanzliche Öle) mit oder ohne Lösungsmittel/Benzoat-Ester (z. B. Benzylbenzoat, Benzylalkohol) und möglichen Antioxidantien als Hilfsstoffe.
- Physikalischer Zustand: klares bis leicht gelbliches ölhaltiges Lösungsmittel in Ampullen oder Mehrdosenfläschchen.
Lagerungsbedingungen
- Temperaturen: Üblicher Lagertemperaturbereich 15–25 °C; vor Frost schützen (kein Einfrieren); einige Produktangaben erlauben Lagerung bis 30 °C kurzfristig, konkrete Empfehlung ist produktabhängig.
- Lichtschutz: Vor direktem Licht schützen (lichtempfindliche Substanzen / Oxidation vermeiden).
- Behälter: In Originalbehältnis aufbewahren, verschlossen halten, Aufbewahrung bei kontrollierter Umgebung (sauber, trocken).
Stabilität
- Haltbarkeit (Shelf life): produktabhängig; typische stabilitätsgeprüfte Haltbarkeit für sterile Ölinjektionsformulierungen 2–5 Jahre bei sachgemäßer Lagerung; nach Anbruch variiert die aseptische Nutzbarkeit (bei Mehrdosenbehältern: herstellerspezifische Angaben beachten).
- Thermische und oxidative Belastung kann zur Verfärbung, Abbau oder Bildung von Oxidationsprodukten führen; sichtbare Trübungen oder Partikel sind als Hinweis auf mikrobielle Kontamination oder physikalische Instabilität zu werten — nicht verwenden.
- Kompatibilität: Nicht mit wässrigen Infusionslösungen ohne spezielle Aufbereitung mischen (Öl-in-Wasser-Mischung ist nicht geeignet). Nur für intramuskuläre Anwendung vorgesehen; nicht zur intravenösen Applikation.
Sterilitäts- und Qualitätshinweise
- Sterile Herstellung und aseptische Abfüllung erforderlich. Nach Erstöffnung Mehrdosenbehälter gemäß Herstellerangaben und geltenden Richtlinien (z. B. zur maximalen Aufbrauchzeit) verwenden.
- Chargenfreigabe und analytische Kontrolle (Assay des Wirkstoffgehalts, Partikelprüfung, Sterilitätstests) sind für pharmazeutische Produkte einzuhalten.
Allgemeine Informationen (Medizinische Anwendungen)
Therapeutische Indikationen (historisch und derzeit)
- Boldenon selbst ist in vielen Ländern nicht für die routinemäßige Humantherapie zugelassen; es findet primär Verwendung in der Veterinärmedizin (z. B. zur Förderung von Gewichtszunahme und Appetit bei Tieren wie Pferden).
- In der Humanmedizin wurden anabole Androgene insgesamt historisch in ausgewählten Indikationen eingesetzt: schwerer Proteinverlust (z. B. nach schweren Traumata, Verbrennungen), bestimmte Formen von Anämie (stimulierende Wirkung auf Erythropoese), Katabolische Zustände, Hypogonadismus — jedoch ist der Einsatz substanz- und länderspezifisch reguliert und nicht mit allen Steroiden gleichzusetzen.
- Für Boldenon/Seine Ester liegen in vielen Jurisdiktionen keine standardisierten, zugelassenen Indikationen für die Humanmedizin vor; medikamentöse Anwendung außerhalb zugelassener Indikationen (Off-Label) unterliegt strengen gesetzlichen Regelungen und ärztlicher Indikationsprüfung.
Wirksamkeit und Nutzenbewertung
- Klinische Daten zur Wirksamkeit von Boldenon beim Menschen sind begrenzt und häufig nicht ausreichend durch randomisierte, kontrollierte Studien belegt.
- Potentielle therapeutische Wirkungen müssen gegen bekannte und potenziell schwerwiegende Risiken (androgenetische Nebenwirkungen, suppression der endogenen Hormonachse, kardiovaskuläre Effekte, metabolische Störungen) abgewogen werden.
Sicherheitsprofil und Überwachung
- Erforderliche Überwachung bei therapeutischem Einsatz: klinische Kontrolle der Androgenwirkung, Laborparameter (Leberfunktion, Lipidprofil, Hämatokrit/Hämoglobin, endokrine Parameter), kardiovaskuläre Risikofaktoren, Prostatauntersuchungen bei älteren Männern.
- Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen sind strikt zu beachten. Besondere Vorsicht bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, Hyperlipidämien oder Prostatabeschwerden.
Rechtlicher Status und Missbrauch
- Boldenon und seine Ester sind in zahlreichen Ländern kontrollierte Substanzen; deren außerindizierte Verwendung (z. B. Doping im Sport oder Selbstmedikation im Bodybuilding) ist medizinisch nicht unbedenklich und rechtlich häufig untersagt.
- Arzneimittelrechtliche Zulassung, Verschreibungspflicht und Kontrolle variieren national — vor Verwendung sind lokale regulatorische Bestimmungen zu prüfen.
Zusammenfassung
- Boldenon ist ein synthetisches anaboles-androgenes Steroid mit charakteristischer Δ1-Doppelbindung. Als 200 mg/ml Ölinjektion liegt es üblicherweise als Depotester vor, der eine verlängerte Freisetzung bewirkt.
- Klinisch relevante Wirkungen: anabole Effekte, Stimulation der Erythropoese, androgenetische Effekte; Risiko eines systemischen Nebenwirkungsprofils.
- Lagerung als sterile Ölinjektion erfordert Schutz vor Licht, Einhaltung empfohlenen Temperaturbereichs und produktbezogene Stabilitätsvorgaben.
- Medizinische Anwendung beim Menschen ist begrenzt und in vielen Jurisdiktionen nicht standardmäßig zugelassen; Einsatz nur nach strenger Indikationsstellung und unter ärztlicher Aufsicht.
Hinweis: Diese Monographie dient der technischen und wissenschaftlichen Information. Sie ersetzt nicht die produktbegleitenden Fachinformationen des Herstellers, nationale Zulassungs- und Verschreibungsregelungen sowie ärztliche Beratung.
