Cabergoline 0,5 mg | Dopaminagonist

1. Beschreibung — Klinische Zusammenfassung

Cabergolin ist ein ergolin‑basiertes Dopaminagonist (Wirkstoff: Cabergolin 0,5 mg pro Tablette). Es hat eine lange Wirkdauer und wird vorwiegend zur Behandlung von Hyperprolaktinämie (z. B. durch Prolaktinom) eingesetzt. Durch Hemmung der Prolaktinsekretion kann Cabergolin Menstruationsstörungen und Galaktorrhö beseitigen, die Fertilität wiederherstellen und Tumorgröße verringern. Daneben wurde es in anderen Indikationen (z. B. als Dopaminagonist bei Parkinson‑Erkrankung oder kurzzeitige Laktationshemmung) verwendet, wobei aufgrund von Sicherheitsaspekten insbesondere bei längerer/hoher Dosierung besondere Vorsicht geboten ist.

Pharmakokinetisch zeichnet sich Cabergolin durch gute orale Bioverfügbarkeit, ausgeprägte Plasmaeiweißbindung und eine lange Halbwertszeit aus (ermöglicht einmal- oder zweimalwöchentliche Gabe bei Hyperprolaktinämie).

2. Wie wirkt Cabergoline 0,5 mg? — Wirkmechanismus

• Cabergolin wirkt primär als Agonist an Dopamin‑D2‑Rezeptoren in den Hypophysenzellen (Lactotrophen). Aktivierung von D2‑Rezeptoren hemmt die Adenylatcyclase, senkt intrazelluläres cAMP und reduziert damit die Synthese und Freisetzung von Prolaktin.
• Zusätzlich besitzt Cabergolin Affinitäten zu anderen Rezeptoren (u. a. serotoninerge Rezeptoren). Ferner wird die mit ergot‑ähnlichen Substanzen assoziierte Aktivität an 5‑HT2B‑Rezeptoren mitverantwortlich gemacht für das Risiko von kardialer Valvulopathie bei hohen bzw. langfristigen Dosen.
• Ergebnis klinisch: rasche und andauernde Senkung von Prolaktinspiegeln, Tumorwachstumshemmung bei Prolaktinomen.

3. Dosierung — Richtlinien

Wichtig: Dosierungsempfehlungen dienen der Information; konkrete Therapie und Dosisanpassung erfolgen durch den behandelnden Arzt unter Berücksichtigung von Indikation, Laborwerten und Begleiterkrankungen.

• Standardindikation Hyperprolaktinämie (Erwachsene)

  • Initial (häufig empfohlen): 0,25 mg zweimal wöchentlich (z. B. Montag/Donnerstag) oder 0,5 mg einmal wöchentlich. Bei guter Verträglichkeit schrittweise Erhöhung in Abständen von ≥4 Wochen zur Erreichung des Ziel‑Prolaktinspiegels.
  • Erhaltungsdosis: üblicherweise 0,5–1,0 mg pro Woche (als einzelne Dosis oder auf zwei Tage verteilt).
  • Maximale übliche Dosis bei Hyperprolaktinämie: bis zu 2 mg pro Woche (höhere Dosen nur nach strenger Indikation und Überwachung).

• Sonstige Anwendungen

  • Parkinson‑Erkrankung: früher verwendet, erfordert deutlich höhere Tagesdosen; wegen erhöhtem Risiko für kardiale Valvulopathie und andere schwerwiegende Nebenwirkungen ist Cabergolin in der Parkinson‑Therapie heute zurückhaltend einzusetzen und nur unter neurologischer Kontrolle.
  • Hemmung der Laktation: spezielle, kurzzeitige Schemata werden in manchen Situationen angewendet; nur nach ärztlicher Indikation.

• Besondere Patientengruppen

  • Ältere Patienten: mit Vorsicht und ggf. niedrigere Anfangsdosis starten.
  • Leber- oder Niereninsuffizienz: Dosisanpassung bei schwerer Leberinsuffizienz; bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz meist keine Anpassung, jedoch Vorsicht bei schwerer Beeinträchtigung.
  • Schwangerschaft: Cabergolin kann die Laktation hemmen und hat embryotoxische/teratogene Effekte nicht vollständig ausgeschlossen — Einsatz während Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen‑Risiko‑Abwägung; häufig wird bei Kinderwunsch oder Beginn einer Schwangerschaft die Behandlung pausiert bzw. individuell entschieden.

• Einnahmehinweise

  • Tabletten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einnehmen; mit oder ohne Nahrung möglich.
  • Um orthostatische Beschwerden und Übelkeit zu reduzieren, ist Einnahme am Abend/kurz vor dem Schlafengehen gebräuchlich.
  • Regelmäßige Überprüfung der Prolaktinwerte (z. B. 4 Wochen nach Dosisbeginn/ Anpassung) und klinische Kontrollen.

4. Nebenwirkungen — Häufige und seltene Effekte

Hinweis: Nebenwirkungen können unterschiedlich ausgeprägt sein. Bei Auftreten schwerer oder anhaltender Symptome sollte ärztlicher Rat eingeholt werden.

• Häufige Nebenwirkungen (relativ häufig, meist dosisabhängig)

  • Übelkeit, Erbrechen
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel, Orthostase (verschwommenes Sehen, Benommenheit beim Aufstehen)
  • Müdigkeit, Schläfrigkeit
  • Verstopfung
  • Nasenverstopfung, Halsbeschwerden

• Gelegentliche/seltene, aber wichtige Nebenwirkungen

  • Psychiatrische Effekte: Reizbarkeit, Depression, Halluzinationen, Paranoia; Verschlechterung bei vorbestehenden psychotischen Erkrankungen möglich.
  • Impulskontrollstörungen: pathologisches Glücksspiel, gesteigerte Libido, zwanghaftes Einkaufen oder Essverhalten (insbesondere bei längerer Gabe oder höherer Dosis).
  • Kardiovaskuläre/Fibrotische Komplikationen:
    • Herzklappenfibrose / Valvulopathie (assoziiert mit höheren kumulativen Dosen und Langzeitgebrauch) — kann sich durch Dyspnoe, Ödeme, Herzgeräusch oder Leistungsknick bemerkbar machen.
    • Seltener: pulmonale Fibrose oder pleurale/retroperitoneale Fibrose.
  • Starke Blutdruckabfälle mit Synkopen (bei Beginn oder Dosissteigerung)
  • Leberfunktionsstörungen (selten)
  • Allergische Reaktionen (selten)

• Umgang mit schwerwiegenden Symptomen

  • Bei Atemnot, neu aufgetretenem Herzgeräusch, Schwellungen, anhaltender Synkope oder Hinweisen auf Valvulopathie → sofort ärztliche Abklärung; evtl. Therapieunterbrechung und Echokardiographie.
  • Bei psychotischen Symptomen, Suizidgedanken oder Impulskontrollstörungen → sofortige ärztliche Konsultation und Abwägung der Fortführung.

• Wechselwirkungen (wichtig)

  • Antipsychotika und andere Dopaminantagonisten reduzieren die Wirksamkeit.
  • Starke CYP3A4‑Inhibitoren können die Cabergolinspiegel erhöhen (Vorsicht bei gleichzeitiger Gabe).
  • Antihyper­tensive Mittel und Nitrate: verstärkte Blutdrucksenkung möglich.
  • Kombination mit anderen Ergot‑Alkaloiden kann das Risiko vasospastischer Effekte erhöhen.

5. Lagerung — Aufbewahrung

• Originalverpackung aufbewahren, Tabletten vor Feuchtigkeit und Licht schützen.
• Empfohlene Temperatur: in der Regel bei Raumtemperatur lagern (z. B. 15–25 °C). Keine Kühlung erforderlich (Herstellerangaben prüfen).
• Vor Kindern sichern und unzugänglich aufbewahren.
• Nicht nach Ablauf des Verfallsdatums verwenden.
• Entsorgung: nicht über Hausmüll oder Toilette, sondern gemäß den örtlichen Vorgaben für Arzneimittelreste entsorgen (z. B. Apothekenrücknahme).

Wichtiger abschließender Hinweis: Diese Zusammenfassung ersetzt nicht die individuelle ärztliche Beratung. Dosisanpassungen, Überwachung und Entscheidungen zu Beginn, Fortführung oder Absetzen von Cabergolin sollten durch behandelnde Ärzte unter Berücksichtigung der Indikation, Begleiterkrankungen und Labor‑/Bildgebungsbefunde erfolgen.