Proviron

Überblick

Mesterolon, häufig unter dem Handelsnamen Proviron bekannt, ist ein synthetisches Androgen und Anabolikum, das seit Mitte des 20. Jahrhunderts in der klinischen Praxis verwendet wird. Es handelt sich um ein oral verabreichbares Derivat des Dihydrotestosterons (DHT) mit hohem androgener Wirkungspotenzial und nur mäßiger bis vernachlässigbarer anaboler Aktivität. Klinisch wurde Mesterolon vor allem zur Behandlung bestimmter Formen männlicher Hypogonadismus, zur Unterstützung der Fertilitätsbehandlung und gelegentlich bei depressiven Zustandsbildern in Verbindung mit niedrigen Androgenspiegeln eingesetzt. In der Sportmedizin und im Bodybuilding ist Mesterolon wegen seiner besonderen pharmakologischen Eigenschaften (keine Aromatisierung zu Östrogenen, starke Bindung an SHBG) populär, obwohl es von Anti-Doping-Agenturen verboten ist.

Chemische Eigenschaften

• Chemische Bezeichnung (IUPAC): (5α,17β)-1α-Methyl-17-hydroxyandrost-3-en-3-on (häufig synthetisiert als 1α-methyl-5α-androstan-3,17-dion-?? — gebräuchliche Nomenklatur variiert; gebräuchliche Strukturzuordnung entspricht einem 1α-Methyl-DHT-Derivat)
• Summenformel: C20H32O2
• Molare Masse: ca. 304,47 g·mol−1
• Strukturklasse: 1α-Methyl-Dihydrotestosteron-Derivat (DHT-Analogon)
• Physikalische Eigenschaften: lipophil, oral verwertbar (wegen 1α-Methylierung teils vor hepatischem Abbau geschützt)
• Handelsnamen: Proviron (am bekanntesten), außerdem in verschiedenen Ländern unter weiteren Markennamen vertrieben
• Darreichungsform: in der Regel Tabletten zur oralen Einnahme (z. B. 25 mg Tabletten)

Tabelle: Wichtige Kennwerte

Hinweis: Je nach Quelle können kleine Unterschiede in der Angabe der Halbwertszeit oder Detailbeschreibung der chemischen Nomenklatur auftreten. Die Struktur ist ein 1α‑Methyl‑DHT‑Analogon, das die pharmakologischen Eigenschaften von DHT teilweise nachbildet.

Wirkmechanismus

• Androgenrezeptor-Agonismus: Mesterolon wirkt primär als Agonist am Androgenrezeptor (AR). Als DHT-Analogon bindet es mit hoher Affinität an den AR in Zielgeweben (Muskel, Knochen, männliche Fortpflanzungsorgane, Haut, ZNS). Aktivierung des AR moduliert die Transkription androgenregulierter Gene und führt so zu androgenen Effekten (z. B. Steigerung der Libido, Erhalt der sekundären Geschlechtsmerkmale).

• Nicht aromatisierbar: Im Gegensatz zu Testosteron wird Mesterolon nicht durch das Enzym Aromatase in Östrogene umgewandelt. Dadurch treten typische estrogenvermittelte Nebenwirkungen wie Gynäkomastie oder Wasserretention nicht auf.

• Keine Umwandlung zu aktiven 17α-alkylierten Metaboliten: Mesterolon besitzt eine Methylgruppe an Position 1α, nicht an 17α; dadurch ist er oral aktiv, ohne die ausgeprägte Hepatotoxizität 17α‑alkylierter Anabolika. Dennoch sind Leberbelastungen nicht vollständig ausgeschlossen.

• Bindung an SHBG (Sexualhormon-bindendes Globulin): Mesterolon weist eine starke Affinität zu SHBG auf und konkurriert mit Testosteron um die Bindungsstellen. Durch diese Konkurrenz kann Mesterolon die Konzentration freien, biologisch aktiven Testosterons erhöhen, ohne die Gesamthormonproduktion direkt zu steigern. Dieses Verhalten wird vor allem in der Off‑Label‑Anwendung beim Bodybuilding geschätzt.

• Wirkung auf HPT‑Achse (Hypothalamus–Hypophysen–Gonaden): Systemische Androgene können die endogene Testosteronproduktion via negative Rückkopplung drosseln. Mesterolon zeigt aufgrund seines geringen anabolen Potenzials und niedrigeren systemischen Wirkspiegels eine vergleichsweise schwächere Suppression als hoch dosierte Testosteronpräparate, eine Suppression ist jedoch möglich, insbesondere bei höheren Dosen oder längerer Anwendung.

Medizinische Informationen

Indikationen

• Männlicher Hypogonadismus: Traditionell eingesetzt zur Behandlung von symptomatischem Testosteronmangel mit klinischen Manifestationen wie Libidoverlust, Erschöpfung, geringer Muskelmasse und depressiver Verstimmung, wenn eine subtile Androgendefizienz vorliegt.
• Sterilitäts-/Subfertilitätsunterstützung: In der Vergangenheit teilweise zur Behandlung von männlicher Infertilität (z. B. Hypogonadotrophe Zustände) verwendet — die Evidenz ist jedoch uneinheitlich, und Therapieempfehlungen sind restriktiver geworden.
• Off‑label/adjunktive Anwendungen: Teilweise wurde Mesterolon zur Verbesserung des libidinösen Ansprechens oder zur Behandlung bestimmter depressiver Symptome bei niedrigem Testosteronspiegel angewandt.

Dosierung und Anwendung

• Übliche therapeutische Tagesdosen liegen typischerweise im Bereich von 25 bis 100 mg. Häufig wird 25 mg zwei- bis dreimal täglich verabreicht, um gleichmäßigere Plasmaspiegel zu erreichen.
• Die konkrete Dosierung richtet sich nach Indikation, klinischem Befund, Laborparametern (Testosteron, LH, FSH, Prolaktin) und Verträglichkeit.
• Dauer: Abhängig von Indikation; bei Hormontherapie oft längerfristig, bei Fertilitätsbehandlungen kurzfristig mit engmaschiger Kontrolle.

Pharmakokinetik

• Resorption: Oral gut verfügbar. Die 1α-Methylierung erhöht die orale Wirksamkeit durch Reduktion des first‑pass‑Metabolismus.
• Verteilung: Lipophil, Gewebeaffinität ähnlich anderen DHT-Derivaten.
• Metabolismus: Hepatisch, über Reduktion und Konjugation (Glucuronidierung/Sulfatierung).
• Ausscheidung: Metaboliten überwiegend via Urin und teilweise via Galle.
• Halbwertszeit: Quellen variieren, typischer Bereich etwa 10–20 Stunden; klinisch wird eine zweimal- bis dreimal tägliche Gabe genutzt, um stabile Wirkspiegel zu erreichen.

Klinische Wirksamkeit

• Bei klar dokumentiertem Hypogonadismus kann Mesterolon Symptome androgenbedingter Mängel lindern. Allerdings ist seine anabole Wirksamkeit gegenüber Testosteron und anderen Steroiden begrenzt.
• Bei Fertilitätsstörungen ist der Nutzen unsicher; viele moderne Leitlinien bevorzugen andere Behandlungsstrategien (z. B. Gonadotropintherapie, Clomifen) aufgrund der möglichen spermatogenetischen Beeinträchtigung durch exogene Androgene.

Besondere Patientengruppen

• Frauen: Wegen starker virilisierender Effekte wird Mesterolon nur sehr selten und nur bei klarer Indikation bei Frauen eingesetzt.
• Ältere Männer: Vorsicht geboten bei Prostatavergrößerung oder Prostatakarzinom-Risiko.

Sicherheitsprofil

Nebenwirkungen

• Androgene Nebenwirkungen:
  • Virilisierung (bei Frauen): Tiefe Stimme, Hirsutismus, Menstruationsstörungen, Klitorishypertrophie.
  • Bei Männern: Akne, erhöhte Körperbehaarung, Haarausfall bei androgenetischer Prädisposition.
• Beeinflussung des Lipidprofils:
  • Möglichkeit der Senkung des HDL‑Cholesterins und Erhöhung des LDL‑Cholesterins, was kardiovaskuläre Risiken erhöhen kann.
• Reproduktionssystem:
  • Potentielle Suppression der endogenen Testosteronproduktion und der Spermatogenese bei längerer oder hochdosierter Anwendung.
• Leber:
  • Im Vergleich zu klassisch 17α‑alkylierten Anabolika geringere Hepatotoxizität; dennoch wurden bei einigen Patienten erhöhte Leberenzyme beschrieben. Regelmäßige Leberwertkontrollen sind empfohlen.
• Prostata:
  • Androgene können das Wachstum der Prostata fördern; bei Patienten mit benignem Prostatasyndrom (BPS) oder Prostatakarzinom ist Vorsicht geboten.
• Psychische Effekte:
  • Stimmungsschwankungen, Reizbarkeit, Aggressivität oder depressive Verstimmung können auftreten, insbesondere bei Missbrauch/Überdosierung.
• Sonstige:
  • Selten allergische Reaktionen; bei Männern kann es zu Erythrozytose (erhöhtem Hämatokrit) kommen.

Gegenanzeigen

• Bekannte oder vermutete Prostata- oder Brustdrüsenkarzinome.
• Schwere Herz-, Leber- oder Nierenerkrankungen (relative Kontraindikationen).
• Schwangerschaft und Stillzeit (starke virilisierende Wirkung beim Fötus bzw. Neugeborenen).

Überwachung

• Vor und während der Behandlung sollten Baseline-Messungen und regelmäßige Kontrollen erfolgen: Serum-Testosteron, LH, FSH, Prolaktin (bei Indikation), Leberfunktionstests, Lipidprofil, PSA bei älteren Männern, hämatologisches Profil (Hämatokrit/Hämoglobin).
• Klinische Kontrolle der symptomatischen Befunde (Libido, Muskelkraft, Stimmung) sowie Überwachung auf Nebenwirkungen.

Interaktionen

• Wechselwirkungen mit Medikamenten, die Leberenzyme beeinflussen, sind möglich (substanzieller Metabolismus über hepatische Wege).
• Kombination mit anderen androgensubstituierenden Therapien verändert das Risiko für Nebenwirkungen (z. B. stärkere Suppression der HPT‑Achse).

Missbrauchspotential

• Aufgrund seiner androgenen Wirkungen wird Mesterolon im Sport und Bodybuilding verwendet, um Libido zu erhöhen, SHBG zu blockieren und die Wirksamkeit anderer Anabolika zu modulieren. Dopingmissbrauch ist mit gesundheitlichen Risiken verbunden.

Rechtsstatus

• Verschreibungspflicht: In den meisten Ländern, darunter Deutschland und viele EU‑Staaten, ist Mesterolon verschreibungspflichtig und darf nur auf ärztliche Verordnung abgegeben werden.
• Betäubungsmittelgesetz/Anlage: Mesterolon ist in vielen Jurisdiktionen nicht als Suchtstoff im engeren Sinne gelistet, wird jedoch als verschreibungspflichtiges Hormonpräparat reguliert. Die exakte rechtliche Einstufung kann von Land zu Land unterschiedlich sein.
• Anti-Doping-Status: Mesterolon ist auf der Liste der verbotenen Substanzen der World Anti-Doping Agency (WADA). Es gilt als anaboles Mittel und ist daher im Wettkampfsport verboten; Nachweise führen zu Sanktionen.
• Import-/Exportregelungen: Der persönliche Import bzw. Kauf über Internetapotheken oder internationale Anbieter kann gesetzlichen Einschränkungen unterliegen; in vielen Ländern ist die Einfuhr ohne gültige ärztliche Verordnung illegal.
• Hersteller-/Handelsrechte: Markenname Proviron wird in vielen Ländern kommerziell angeboten; generische Präparate sind je nach Marktverfügbarkeit verbreitet.

Rechtlicher Hinweis: Die konkrete Rechtslage kann sich ändern; für eine verbindliche rechtliche Einordnung und Beschaffungsempfehlungen sollte die aktuelle Gesetzgebung des betreffenden Landes sowie die Richtlinien von Gesundheitsbehörden und Sportverbänden konsultiert werden.

Zusammenfassend ist Mesterolon (Proviron) ein orales DHT‑Derivat mit ausgeprägter androgener Wirkung, keiner Aromatisierung zu Östrogenen und besonderer Affinität zu SHBG. Klinisch kann es bei bestimmten Formen des Hypogonadismus und in speziellen Fällen der Fertilitätsbehandlung nützlich sein. Wegen möglicher Nebenwirkungen (androgene Effekte, lipidverändernde Effekte, potenzielle Leberbelastung) und wegen seines Doping‑Potentials ist seine Anwendung reguliert, und eine ärztliche Überwachung ist erforderlich.