Equipoise

Überblick

Boldenon (häufig in Form des Esters Boldenonundecylenat und unter dem Handelsnamen Equipoise in Veterinärmedizin verbreitet) ist ein synthetisches anaboles-androgenes Steroid (AAS), das strukturell eng mit Testosteron verwandt ist. Es wurde ursprünglich in den 1940er bis 1950er Jahren synthetisiert und primär in der Veterinärmedizin eingesetzt, insbesondere zur Behandlung von Pferden. In sportlichen Kontexten ist Boldenon wegen seiner anabolen Effekte und vergleichsweise geringen aromatisierenden Aktivität beliebt, jedoch durch Anti-Doping-Regularien verboten. Boldenon selbst (die „freie Base“) sowie seine langwirkenden Estervarianten unterscheiden sich in ihren pharmakokinetischen Eigenschaften; verbreitet ist insbesondere Boldenonundecylenat (Equipoise).

Wesentliche Eigenschaften in Kürze:

• Wirkstoff: Boldenon (engl. boldenone)
• Häufige Form: Boldenonundecylenat (lang wirkender Ester, intramuskulär verabreicht)
• Anwendung: Veterinärmedizinisch; missbräuchlich im Leistungssport
• Status: Von Sportverbänden verboten; in vielen Ländern verschreibungspflichtig bzw. kontrolliert

Chemische Eigenschaften

Tabelle: Chemische Kennzahlen

Chemisch unterscheidet sich Boldenon von Testosteron durch eine zusätzliche Doppelbindung in der A-Ring-Struktur (Δ1-Doublebindung), was die Affinität zum Androgenrezeptor und die Stoffwechseleigenschaften beeinflusst. Der Undecylenat-Ester verlängert durch erhöhte Lipophilie die Depotwirkung nach intramuskulärer Injektion.

Wirkmechanismus

Boldenon wirkt primär als Agonist des Androgenrezeptors (AR). Nach Freisetzung vom Ester (bei veresterter Form) bindet Boldenon im Zielgewebe an den AR, dimerisiert und transloziert in den Zellkern, wo es die Transkription androgenabhängiger Gene moduliert. Ergebnis sind gesteigerte Proteinsynthese, Stickstoffretention und Förderung von Muskelzellwachstum (anabole Effekte) sowie Entwicklung und Aufrechterhaltung männlicher sekundärer Geschlechtsmerkmale (androgene Effekte).

Besondere pharmakologische Merkmale:

• Anabole/androgene Balance: Boldenon zeigt ein moderates anaboles Profil mit relativ niedrigerer androgener Potenz im Vergleich zu Testosteron.
• Aromatisierung: Boldenon aromatisiert in geringerem Maße zu Östrogenen als Testosteron, sodass östrogenbedingte Nebenwirkungen (z. B. Gynäkomastie) seltener sind, aber nicht ausgeschlossen. Die reduzierte Aromatisierung führt auch zu einem geringeren Auftreten von Wasserretention.
• Erythropoese: Stimulation der Erythropoese durch indirekte Effekte (Steigerung von Erythropoetin und/oder direkte Knochenmarkstimulation) ist dokumentiert, was zu erhöhtem Hämatokrit führen kann.
• Metabolismus: Hepatischer Metabolismus über Reduktasen, Hydroxylasen und Konjugationsreaktionen; Ausscheidung vorwiegend renal in Form von Metaboliten.

Pharmakokinetik (bei veresterter Form):

• Applikation: intramuskuläre Depotinjektion
• Wirkungsdauer: abhängig vom Ester — bei Undecylenat Wochen bis mehrere Wochen wirksam
• Halbwertszeit: variiert; deutlich verlängert gegenüber der freien Base durch Depotwirkung
• Bioverfügbarkeit: hoch systemisch nach Freisetzung aus dem Depot

Medizinische Informationen

Indikationen und Verwendung:

• Veterinärmedizin: Boldenonundecylenat wurde zur Förderung von Appetit, Gewichtszunahme und Leistungssteigerung bei Nutztieren und Pferden eingesetzt. In einigen Ländern ist es für bestimmte therapeutische Indikationen in Tieren zugelassen, z. B. zur Behandlung von Inappetenz und zur Unterstützung von schlechter Konstitution.
• Humanmedizin: Boldenon hat in der Humanmedizin kaum zugelassene Indikationen. Aufgrund seines Missbrauchspotenzials als leistungssteigerndes Mittel und möglicher Nebenwirkungen ist der therapeutische Einsatz beim Menschen sehr eingeschränkt und in vielen Ländern nicht zugelassen.

Dosierung (bei veterinärem Einsatz; nur indikativ):

• Die klinische Dosierung ist artspezifisch und sollte strikt den Produkthinweisen entsprechen. In der Veterinärpraxis wurden intramuskuläre Dosen in festgelegten Intervallen verabreicht, wobei die Depotwirkung des Undecylenatesters längere Abstände ermöglicht.

Kontraindikationen:

• Prostatahyperplasie und Prostatakarzinom (oder Verdacht auf hormonabhängige Tumoren)
• Schwangere Tiere: Androgene können bei weiblichen Föten Virilisierung verursachen
• Schwere Herz- oder Lebererkrankungen
• Prolipotrope Zustände (z. B. schwere Hyperlipidämie)

Überwachung und Besonderheiten:

• Bei therapeutischem Einsatz sollten Blutbild (Hämatokrit, Hämoglobin), Leberenzyme, Lipidprofil und prostate Markers überwacht werden.
• Für den Fall eines versehentlichen Kontakts/Exposition beim Menschen (z. B. Tierärzte) ist ärztlicher Rat zu suchen.

Missbrauch im Sport:

• Boldenon wird wegen seiner anabolen Effekte und vergleichsweise milder Nebenwirkungsprofile missbräuchlich im Leistungssport eingesetzt. Da Boldenon und seine Metaboliten gut nachweisbar sind, unterliegt der Wirkstoff der Liste verbotener Substanzen vieler Anti-Doping-Organisationen.

Sicherheitsprofil

Nebenwirkungen und Risikoprofil:

• Androgene Nebenwirkungen:
  • Virilisierung bei Frauen: Stimmvertiefung, Hirsutismus, Menstruationsstörungen, Klitorisvergrößerung
  • Akne, seborrhoische Hautveränderungen
  • Haarausfall bei genetischer Prädisposition (androgenetische Alopezie)
• Endokrine Effekte:
  • Suppression der endogenen Testosteronproduktion durch negative Rückkopplung auf Hypothalamus–Hypophysen–Gonaden-Achse; bei absetzen kann Hypogonadismus auftreten
• Hämatologische Effekte:
  • Erhöhung von Hämoglobin und Hämatokrit → erhöhtes Thromboserisiko
• Kardiovaskuläre Effekte:
  • Beeinflussung des Lipidprofils (Abnahme von HDL-Cholesterin, Erhöhung von LDL) → potentiell erhöhtes Risiko für atherosklerotische Erkrankungen bei Langzeitanwendung
• Lebertoxizität:
  • Boldenon ist nicht das typisch lebertoxische 17α-alkylierte Steroid; das Leberrisiko ist im Allgemeinen geringer als bei oralen 17α-alkylierten AAS, dennoch sind Leberenzymerhöhungen möglich
• Lokale Reaktionen:
  • Schmerzen, Infektionsrisiko an der Injektionsstelle, granulomatöse Reaktionen bei Depotinjektionen
• Andere:
  • Psychische Effekte wie Aggressivität, Stimmungsschwankungen oder depressive Verstimmungen bei Absetzen sind beschrieben

Sicherheitsmaßnahmen:

• Anwendung nur nach Indikation und unter ärztlicher/veterinärmedizinischer Kontrolle
• Regelmäßige Laborüberwachung (Leber, Blutbild, Lipide, Hormone)
• Vermeidung bei Schwangerschaft und bei bekannten Prostataerkrankungen
• Aufklärung über Risiken des Missbrauchs und der Selbstmedikation

Toxikologie:

• Akute toxische Ereignisse sind selten, chronische schädliche Effekte (kardiovaskulär, reproduktiv, endokrin) sind bei missbräuchlicher oder langfristiger Anwendung dokumentiert.

Rechtsstatus

Internationale und nationale Regelungen sind unterschiedlich; wesentliche Punkte:

• Anti-Doping:
  • Boldenon und seine Ester (z. B. Boldenonundecylenat) sind von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) als verbotene Substanzen klassifiziert. Nachweis führt zu Sanktionen im Leistungssport.
• Veterinärrechtliche Zulassung:
  • In manchen Ländern sind Boldenonpräparate für veterinärmedizinische Indikationen zugelassen; in anderen sind sie eingeschränkt oder verboten. Produkte wie „Equipoise“ wurden historisch für Pferde vertrieben, doch Zulassungen können regional unterschiedlich sein und unterliegen Regularien bezüglich Rückständen in Lebensmitteln (bei Nutztieren).
• Arzneimittel- und Betäubungsmittelrecht:
  • Viele Staaten regeln anabole Steroide und deren Handel streng; Boldenon kann als verschreibungspflichtiges Arzneimittel oder als kontrollierte Substanz eingestuft sein. Besitz und Vertrieb ohne Rezept sind in zahlreichen Rechtsräumen strafbar.
• Humanmedizinische Zulassung:
  • Für die Humanmedizin ist Boldenon in vielen Ländern nicht zugelassen; Empfängnisverhütung, Marktzugang und Verschreibungsstatus variieren.

Beispiele (nicht erschöpfend und je nach Land zu prüfen):

• WADA: verboten im Wettkampf und außerhalb des Wettkampfs (In- und Out-of-Competition)
• EU/USA/andere Regionen: häufig verschreibungspflichtig und/oder kontrolliert; Veterinärprodukte unterliegen nationalen Zulassungen

Hinweis zur Rechtslage:

• Die rechtliche Einstufung ändert sich; spezifische lokale Regelungen müssen vor Verwendung oder Beschaffung geprüft werden. Im Kontext von Lebensmitteln tierischen Ursprungs existieren oft Rückstandshöchstgrenzen oder Verbote, um die Lebensmittelsicherheit zu gewährleisten.

Zusammenfassung: Boldenon ist ein synthetisches anaboles Steroid mit mäßig ausgeprägten anabolen Effekten und reduzierter Aromatisierung gegenüber Testosteron. Klinisch finden seine Esterformen primär veterinärmedizinische Anwendung; humanmedizinische bzw. leistungssteigernde Verwendung ist aufgrund von Sicherheitsbedenken und Anti-Doping-Regularien problematisch und überwiegend verboten. Bei therapeutischer Anwendung sind sorgfältige Indikationsstellung, Überwachung und Kenntnis der Rechtslage unerlässlich.