Anavar

Überblick

Oxandrolon, im Sprachgebrauch häufig unter dem Handelsnamen Anavar (und medizinisch auch Oxandrin u. a.) bekannt, ist ein synthetisches anaboles-androgenes Steroid (AAS). Es wurde ursprünglich in den 1960er Jahren entwickelt und vermarktet, primär mit dem Ziel, katabole Zustände zu behandeln und Gewichts- bzw. Muskelverlust infolge bestimmter Erkrankungen zu reduzieren. Im Vergleich zu vielen anderen AAS wird Oxandrolon wegen seines vergleichsweise milden androgenen Profils und seiner guten oralen Wirksamkeit häufig in klinischen Situationen eingesetzt, in denen eine moderate anabole Wirkung bei reduziertem Risiko für virilisierende Nebenwirkungen gewünscht ist. Gleichzeitig ist es ein häufiges Missbrauchsobjekt im Sport und Bodybuilding und weltweit auf der Liste verbotener Substanzen der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA).

Chemische Eigenschaften

• Chemischer Name (INN): Oxandrolon
• Handelsnamen: Anavar, Oxandrin, Lonavar, Antitriol (je nach Region und Hersteller)
• Chemische Klasse: 17α-alkylierte Androstane; 2‑Oxa‑Dihydrotestosteronderivat
• Summenformel: C19H30O3
• Molekulargewicht: ca. 306,44 g·mol−1
• Strukturmerkmale:
  • Oxandrolon ist ein modifiziertes Dihydrotestosteron (DHT)-Derivat. Charakteristisch ist die Einfügung eines Sauerstoffatoms an Position 2 (als „2‑Oxa“-Substitution) sowie eine 17α‑Methylierung, die die orale Bioverfügbarkeit erhöht, indem sie die first‑pass‑Metabolisierung in der Leber reduziert.
  • Es besitzt eine Ketogruppe an C‑3 (3‑On) und eine Methylgruppe an C‑17α, wodurch es zu den oralen 17α‑alkylierten Steroiden gehört.
• Physikalisch‑chemische Eigenschaften:
  • In der festen Form kristallin; hydrophobe Steroidstruktur mit begrenzter Wasserlöslichkeit.
  • Gute orale Resorption aufgrund der 17α‑Methylgruppe.

Tabelle: Wichtige chemische Daten

Hinweis: Strukturformeln und stereochemische Beschreibungen sind in molekularen Datenbanken detailliert dokumentiert; die genaue stereochemische Konfiguration entspricht der von androstanoiden Grundgerüsten.

Wirkmechanismus

Oxandrolon wirkt primär über die Bindung an den intrazellulären Androgenrezeptor (AR). Nach Diffusion in Zielzellen bindet es an den AR, der daraufhin dimerisiert, in den Zellkern transloziert und spezifische Androgen‑Response‑Elemente (ARE) in der DNA reguliert. Dies führt zu einer Veränderung der Transkription zahlreicher Gene, die an Proteinsynthese, Muskelzellwachstum und Differenzierung beteiligt sind.

Wesentliche pharmakologische Effekte und Mechanismen:

• Anabolische Wirkung:
  • Erhöhung der Proteinsynthese und des Stickstoffrückhalts in Muskeln, Förderung von Muskelaufbau und Kraftzunahme unter geeigneten Bedingungen (z. B. Kalorienversorgung, Training).
  • Positive Effekte auf Knochenmasse durch Förderung osteogener Prozesse.
• Androgene Wirkung:
  • Geringere androgenetische Aktivität im Vergleich zu vielen anderen Steroiden, insbesondere gegenüber testosteronähnlichen Verbindungen; daher ein vermindertes Risiko für starke virilisierende Effekte bei moderater Dosierung, jedoch nicht frei davon.
• Aromatisierung:
  • Oxandrolon aromatisiert nicht zu Östrogenen (fehlende Umwandlung durch Aromatase), weshalb östrogenbedingte Nebenwirkungen wie Gynäkomastie prinzipiell selten sind.
• Metabolische Effekte:
  • Einfluss auf Lipidprofil: Senkung des HDL‑Cholesterins und Erhöhung des LDL‑Cholesterins möglich; erniedrigtes HDL ist klinisch bedeutsam und erhöht langfristig kardiovaskuläres Risiko.
• Glukokortikoidantagonismus:
  • Oxandrolon zeigt teilweise antagonistische Effekte gegenüber Glukokortikoiden, was zur Reduktion kataboler Prozesse beitragen kann.

Pharmakokinetik:

• Orale Bioverfügbarkeit: erhöht durch 17α‑Methylierung.
• Metabolismus: vorwiegend hepatisch; verschiedene Oxidations- und Konjugationsreaktionen.
• Elimination: überwiegend renal in Form von Metaboliten.
• Halbwertszeit: eine mittlere Eliminationshalbwertszeit wird in klinischen Quellen oft mit etwa 9–10 Stunden angegeben; abhängig von Dosis und Assay‑Methoden können Werte variieren.

Medizinische Informationen

Indikationen:

• Unterstützende Therapie bei ungewolltem Gewichtsverlust infolge von chronischen Erkrankungen (z. B. nach großflächigen Verbrennungen, bei HIV‑assoziiertem Gewichtsverlust bzw. „Wasting“).
• Behandlung von exzessivem Gewichtsverlust infolge chirurgischer Eingriffe, chronischer Infektionen oder multiplen Traumata.
• Sekundäre Indikationen in einigen Ländern: Förderung von Knochenheilung, Behandlung von Osteoporose in ausgewählten Fällen (bei Kindern mit belastbarem Nutzen‑Risikoprofil), Turner‑Syndrom (zur Unterstützung des Wachstums, jedoch mit strenger Indikationsstellung).
• Off‑label und experimentell: Einsatz in bestimmten katabolen Zuständen, bei denen traditionelle Therapien unzureichend sind.

Dosierung und Applikation:

• Oxandrolon wird oral verabreicht; übliche klinische Dosierungen variieren stark je nach Indikation, Alter und Geschlecht.
• Erwachsene (klinisch): häufig im Bereich von 2,5–20 mg/Tag, aufgeteilt in ein bis mehrere Einzeldosen; in bestimmten Fällen höhere Dosierungen, jedoch unter sorgfältiger Überwachung.
• Kinder: deutlich niedrigere, altersangepasste Dosierungen; strikte Indikationsstellung und Überwachung wegen Wachstums- und Entwicklungsaspekten.
• Therapiedauer: richtet sich nach Indikation; bei längerfristiger Anwendung regelmäßige Laborkontrollen notwendig.

Wirksamkeit:

• Klinische Studien zeigen z. B. bei Patienten mit großflächigen Verbrennungen oder nach längerer Immobilisierung eine beschleunigte Gewichtszunahme, verbesserten Muskelmasseerhalt und in einigen Fällen funktionelle Verbesserungen.
• Der Nutzen muss gegen potenzielle Nebenwirkungen abgewogen werden, insbesondere bei Langzeitanwendung.

Interaktionen:

• Gleichzeitige Anwendung mit anderen hepatotoxischen Substanzen kann das Leberrisiko erhöhen.
• Wechselwirkungen mit Gerinnungshemmern, Insulin und anderen Medikamenten sind möglich; Monitoring empfohlen.

Sicherheitsprofil

Nebenwirkungsprofil:

• Hepatotoxizität:
  • Als 17α‑alkyliertes Steroid besitzt Oxandrolon hepatische Belastungspotenz; Leberschäden einschließlich cholestatischer Hepatitis, Erhöhung von Leberenzymen und selten adenomatöser (benigner) oder malignitätsverdächtiger Lebertumoren wurden beschrieben. Das hepatotoxische Risiko gilt jedoch als moderat bis gering im Vergleich zu einigen anderen 17α‑alkylierten AAS, ist aber klinisch relevant.
• Androgene/Virilisierende Effekte:
  • Bei Frauen: Hirsutismus, Tieferwerden der Stimme, Akne, Menstruationsstörungen. Viele dieser Effekte können bei hoher Dosis irreversibel sein (z. B. Stimmveränderung).
  • Bei Männern: Potenzielle Suppression der körpereigenen Testosteronproduktion (Hypogonadismus nach Absetzen möglich), Verlust der Libido, erektile Dysfunktion.
• Lipidstoffwechsel und kardiovaskuläre Risiken:
  • Signifikante Verringerung von HDL und Erhöhung von LDL können das atherogene Potenzial erhöhen. Langfristiger Einsatz kann kardiovaskuläre Ereignisse begünstigen.
• Prostata und hämatologische Effekte:
  • Androgene Effekte auf Prostata möglich; bei Prostatahyperplasie oder -karzinom Kontraindikation.
  • Veränderungen im Hämatokrit/Blutbild (Polyzythämie) sind potenziell möglich.
• Weitere Effekte:
  • Kopfschmerzen, Stimmungsschwankungen, Schlafstörungen; bei Kindern mögliche Beeinflussung des linearen Wachstums durch vorzeitige Epiphysenverschluss.

Gegenanzeigen:

• Schwangerschaft und Stillzeit (teratogenes Potenzial und virilisierende Effekte beim weiblichen Fötus).
• Prostata‑ oder Brustkrebs bei Männern bzw. androgenabhängige Tumoren.
• Schwerwiegende Lebererkrankung oder vorbestehende Leberfunktionsstörungen.
• Unkontrollierte Herz‑ oder Niereninsuffizienz, schwere Hypercholesterinämie (relative Kontraindikation).

Überwachungsempfehlungen bei therapeutischer Anwendung:

• Regelmäßige Kontrolle der Leberfunktionstests (AST, ALT, Bilirubin), Lipidprofil, Nierenfunktion und gegebenenfalls Hormonprofile.
• Klinische Überwachung auf Anzeichen von Virilisierung und kardiovaskulären Symptomen.
• Bei Frauen regelmäßige gynäkologische Kontrolle; bei Männern Beurteilung der Testosteronachfrage nach Therapiebeendigung.

Missbrauch und akute Toxizität:

• Im Kontext von Missbrauch im Leistungssport werden deutlich höhere Dosen als medizinisch indiziert verwendet; dies erhöht das Risiko für schwere Leber-, Herz‑/Gefäß‑ und psychische Nebenwirkungen.
• Akute Überdosierungen können zu ausgeprägten hepatotoxischen Reaktionen, Elektrolytstörungen und ernsten kardialen Komplikationen führen.

Rechtsstatus

• Regulatorischer Status:
  • Oxandrolon ist in den meisten Industriestaaten als verschreibungspflichtiges Medikament klassifiziert. In vielen Ländern unterliegt es zusätzlich einer eingeschränkten Kontrolle als Betäubungsmittel oder Suchtmittel aufgrund seines Missbrauchspotenzials.
  • In den USA ist Oxandrolon unter dem Markennamen Oxandrin zulassungsrechtlich geführt und verschreibungspflichtig; daneben wird es als kontrollierte Substanz betrachtet.
  • In der EU und anderen Jurisdiktionen variieren Zulassung und Handelsnamen, aber gleichermaßen besteht meist eine Rezeptpflicht.
• Dopingregulation:
  • Oxandrolon steht auf der Liste verbotener Substanzen der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) und ist in Sportwettkämpfen prospektiv untersagt. Positive Nachweise führen zu Sanktionen im Profisport.
• Handel und Online‑Angebote:
  • Illegale Herstellung, Handel und Vertrieb von Oxandrolon über nicht‑reglementierte Kanäle sind in vielen Ländern strafbar. Online‑Angebote ohne gültiges Rezept bergen erhebliche Risiken hinsichtlich Produktqualität, Reinheit und Legalität.
• Verschreibung und medizinische Verwendung:
  • Medizinische Verordnungen sind möglich, jedoch zunehmend restriktiv; viele Hersteller haben Indikationen und Verfügbarkeit angepasst. Die Verschreibung erfolgt nach Abwägung des individuellen Nutzen‑Risiko‑Profils und erfordert ärztliche Überwachung.

Schlussbemerkung:
Oxandrolon (Anavar) ist ein seit Jahrzehnten bekanntes anaboles Steroid mit eindeutig belegten medizinischen Einsatzbereichen zur Behandlung spezifischer kataboler Zustände. Aufgrund seiner oralen Verfügbarkeit und relativ moderater androgenetischer Wirkung wurde es auch im therapeutischen Umfeld geschätzt. Allerdings bestehen klare Risiken, vor allem für Leber und kardiovaskuläres System, und es besteht ein hohes Missbrauchspotenzial im Bereich Leistungssteigerung. Jede Anwendung außerhalb streng indizierter, ärztlich überwachter Settings ist potenziell gesundheitsschädlich und in vielen Ländern rechtlich problematisch. Medizinische Verschreibungen sollten individualisiert, zeitlich begrenzt und mit adäquater Labor‑ und klinischer Überwachung begleitet werden.