Anadrol

Überblick

Oxymetholon (Handelsname Anadrol) ist ein synthetisches anaboles-androgenes Steroid (AAS), das erstmals in den 1960er Jahren entwickelt wurde. Es wird primär als orales Anabolikum verwendet und ist bekannt für seine starke anabole Wirkung auf die Erythropoese (rote Blutkörperchen) und auf den Eiweißstoffwechsel. Medizinisch wurde Oxymetholon zur Behandlung bestimmter Formen der Anämie (einschließlich aplastischer Anämie) eingesetzt. Aufgrund seines hohen Nebenwirkungsprofils, vor allem seiner ausgeprägten Hepatotoxizität und unerwünschten androgenen Effekten, ist der Einsatz heute deutlich eingeschränkt. Oxymetholon ist darüber hinaus eine häufig missbrauchte Substanz im Bereich Bodybuilding und Leistungssport und steht auf der Dopingliste der World Anti-Doping Agency (WADA).

Chemische Eigenschaften

• Generischer Name: Oxymetholon
• Gängiger Handelsname: Anadrol (u. a.)
• Chemische Formel: C21H32O3
• Molekulare Masse: ~332,48 g·mol−1
• Strukturklasse: Steroid; C17α-alkylierte Testosteron-Analogon (17α-alkylierte Androgene)
• Physikalische Eigenschaften: weißes bis off-white kristallines Pulver (Formulierungen variieren je nach Salz/Hersteller)
• Darreichungsform: oral verfügbare Tabletten (Tablettenstärken variieren nach Hersteller)

Tabelle: Kurzprofil der chemischen Eigenschaften

Hinweis: Die C17α-Methylierung ist charakteristisch für viele oral aktive Anabolika; sie verhindert die rasche hepatische Inaktivierung, erhöht damit die orale Bioverfügbarkeit, trägt aber maßgeblich zur Leberschädigung bei.

Wirkmechanismus

Oxymetholon wirkt primär über die Aktivierung des Androgenrezeptors (AR). Sein pharmakologischer Wirkmechanismus umfasst mehrere Aspekte:

• Androgenrezeptor-Agonismus: Oxymetholon bindet an zytosolische Androgenrezeptoren in Zielgeweben (Muskel, Knochenmark, Leber u. a.). Der Liganden-Rezeptor-Komplex transloziert in den Zellkern, bindet an Androgen-Response-Elemente der DNA und moduliert die Genexpression von Proteinen, die an Wachstum, Proteinsynthese und Erythropoese beteiligt sind.
• Anabole Effekte: Durch Stimulation der Proteinsynthese und Verringerung des Proteinabbaus fördert Oxymetholon muskuläre Hypertrophie und eine positive Stickstoffbilanz.
• Erythropoetische Effekte: Oxymetholon stimuliert die Erythropoese direkt und indirekt (z. B. durch Einfluss auf Erythropoetin-Expression), was zu einer erhöhten Produktion roter Blutkörperchen und zu Anstieg von Hämoglobin und Hämatokrit führt. Dieser Effekt war die Grundlage der früheren medizinischen Verwendung bei bestimmten Anämien.
• Metabolische und endokrine Effekte: Androgene beeinflussen Lipidprofile (HDL↓, LDL↑), Wasser- und Elektrolythaushalt (verminderte Natriurese, Flüssigkeitsretention) und können hepatische Enzyme beeinflussen. Oxymetholon unterliegt intensiver hepatischer Metabolisierung; die C17α-Alkylierung verhindert rasche Deaktivierung, verlängert Wirkdauer, erhöht aber Lebertoxizität.
• Progesteron- und Östrogenrezeptorwirkung: Oxymetholon weist wenig aromatisierbares Potential auf (wenig direkte Umwandlung zu Östrogenen), aber es kann progestogene Aktivität besitzen, die einige Nebenwirkungen (z. B. gynäkomastieanfälliges Gleichgewicht) moduliert.

Pharmakokinetik (typische Charakteristika):

• Applikation: oral
• Bioverfügbarkeit: erhöht durch 17α-Alkylierung
• Halbwertszeit: ungefähr 8–10 Stunden (variabel)
• Metabolismus: hepatic via CYP-Enzyme (diverse Konjugationen)
• Ausscheidung: vorwiegend renal als Metaboliten

Medizinische Informationen

Therapeutische Indikationen (historisch/aktuell, je nach Zulassungslage):

• Behandlung bestimmter Formen schwerer Anämie (z. B. aplastische Anämie, sekundäre Anämien), wenn andere Therapien unzureichend sind oder kontraindiziert.
• Vereinzelt bei bestimmtem Proteinverlustzuständen oder schwerer Kachexie, wenn Nutzen-Risiko-Abwägung es rechtfertigt.

Dosierung (klinische Bereiche; individuell anzupassen):

• Medizinisch übliche Anfangsdosen lagen typischerweise im Bereich von 1–2 mg/kg Körpergewicht pro Tag bis zu festen Tagesdosen von 50–100 mg, je nach Indikation und Patientenreaktion. Bei Erwachsenen wurden häufig 50–100 mg/Tag angewendet; in bestimmten Fällen höhere Dosen, jedoch mit erhöhtem Nebenwirkungsrisiko.
• Dauer: Kurzfristige Anwendung wird bevorzugt, kontinuierliche Langzeitanwendung wegen Hepatotoxizität und anderen Risiken nicht empfohlen.

Wirkung und Nutzen:

• Steigerung von Hämoglobin und Hämatokrit kann Symptome der Anämie verbessern (Ermüdung, Leistungsfähigkeit).
• Muskelmasse und Kraftsteigerung: Oxymetholon bewirkt oft rasche Gewichtszunahme und messbare Muskelkraftgewinne; viele Effekte beruhen jedoch auch auf Wassereinlagerung (Ödeme) und nicht ausschließlich auf kontraktiler Muskelmasse.

Kontraindikationen:

• Bekannte Lebererkrankungen oder schwere Leberfunktionsstörung
• Prostata- oder Brustkrebs (bei Männern bzw. Brustkrebs für Frauen)
• Schwangerschaft (teratogen; Kategorie X) und Stillzeit
• Schwere kardiovaskuläre Erkrankungen, unkontrollierte Hypertonie
• Überempfindlichkeit gegen Wirkstoff oder Formulierungsbestandteile

Überwachung während Behandlung:

• Leberfunktionswerte (AST, ALT, Bilirubin) vor und regelmäßig während Therapie
• Lipidprofil (HDL, LDL, TG)
• Blutdruck
• Hämatologie (Hämoglobin, Hämatokrit)
• PSA bei Männern älteren Alters bzw. bei Risiko für Prostataerkrankungen
• klinische Beurteilung auf Zeichen von Virilisierung (bei Frauen)

Off-label- und Missbrauchsgebrauch:

• In Bodybuilding- und Powerlifting-Communities wird Oxymetholon wegen seiner schnellen und starken anabolen Effekte häufig missbräuchlich in deutlich höheren Dosen als medizinisch empfohlen eingesetzt. Solcher Missbrauch erhöht das Risiko schwerer Nebenwirkungen signifikant.

Sicherheitsprofil

Oxymetholon hat ein ausgeprägtes Nebenwirkungs- und Risiko-Profil. Zu den wichtigsten unerwünschten Wirkungen zählen:

Hepatotoxizität:

• Erhöhtes Risiko für cholestatische Hepatitis, Leberfunktionsstörungen, gutartige Lebertumoren (Adenome) und selten Leberzellkarzinom bei langfristiger Anwendung.
• Regelmäßige Kontrolle der Leberwerte ist zwingend; bei auffälligen Werten sollte Therapie gestoppt werden.

Kardiovaskuläre Effekte:

• Negativer Einfluss auf Serumlipide: ausgeprägte Reduktion von HDL, Erhöhung von LDL → erhöhtes atherogenes Risiko.
• Flüssigkeitsretention und Ödeme können Blutdruck und Belastung des Herz-Kreislauf-Systems erhöhen.
• Langfristiger Missbrauch ist mit erhöhtem Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen assoziiert.

Endokrine und reproduktive Effekte:

• Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HHG-Achse) → verminderte endogene Testosteronproduktion, möglicherweise Hodenatrophie, Rückgang der Spermatogenese.
• Bei Frauen: Virilisierung mit tieferer Stimme, Hirsutismus, Amenorrhö, Klitorisvergrößerung; oft teilweise irreversibel.

Androgene Nebenwirkungen:

• Akne, verstärkte Körperbehaarung, Haarausfall bei genetischer Prädisposition.

Hämatologische Effekte:

• Erhöhung von Hämoglobin und Hämatokrit kann zwar therapeutisch erwünscht sein, birgt aber Thromboserisiko und erhöht die Blutviskosität.

Andere:

• Psychiatrische Effekte: Stimmungsschwankungen, Aggressivität, Reizbarkeit; bei manchen Anwendern depressive Episoden nach Absetzen.
• Gastrointestinale Beschwerden, Kopfschmerzen.

Sicherheitsmaßnahmen:

• Strenge Indikationsstellung und engmaschige Laborüberwachung.
• Vermeidung kombinierter leberschädigender Substanzen (z. B. Alkohol, andere 17α-alkylierte Steroide, bestimmte Arzneimittel).
• Bei Frauen ist das Risiko virilisierender Effekte besonders zu berücksichtigen; in vielen Fällen ist Anwendung kontraindiziert.

Wechselwirkungen:

• Andere hepatotoxische Substanzen können das Leberrisiko potenzieren.
• Medikamente, die CYP-Enzyme beeinflussen, können Plasmahalbwertszeit verändern.
• Wechselwirkungen mit Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) sind berichtete Möglichkeiten; INR-Monitoring empfohlen, falls Kombination unumgänglich.

Rechtsstatus

Der Rechtsstatus von Oxymetholon variiert international und ist häufig restriktiv geregelt:

• International: Oxymetholon ist von der World Anti-Doping Agency (WADA) als verbotene Substanz gelistet; Verwendung im organisierten Sport ist untersagt.
• Vereinigte Staaten: Oxymetholon ist als kontrollierte Substanz nach dem Controlled Substances Act klassifiziert (Schedule III). Rezeptpflichtig und illegaler Besitz/Verkauf ohne Verschreibung strafbar.
• Europäische Union / Deutschland: Anabole-androgene Steroide unterliegen in vielen EU-Ländern gesetzlichen Regelungen, die Handel, Einfuhr und Besitz ohne medizinische Indikation einschränken. In Deutschland sind anabole Steroide apothekenpflichtig; der nichtmedizinische Besitz und Vertrieb kann rechtlich verfolgt werden (gesetzliche Grundlage und Klassifikation können sich ändern; lokale Gesetze beachten).
• Andere Länder: Viele Staaten verbieten oder regulieren AAS streng; in einigen Ländern sind bestimmte Steroide als rezeptpflichtige Arzneimittel verfügbar, in anderen Ländern ist der Besitz ohne Rezept strafbar.

Praktischer Hinweis:

• Medizinische Anwendung ist in Ländern, in denen das Präparat zugelassen ist, nur unter ärztlicher Aufsicht möglich.
• Missbrauch im Sport führt zu Sanktionen bis hin zu lebenslangen Sperren bei wiederholten Verstößen.

Fazit

Oxymetholon (Anadrol) ist ein potentes, oral verfügbares anaboles-androgenes Steroid mit ausgeprägter Wirkung auf Muskelmasse und Erythropoese. Medizinisch kann es bei bestimmten, schwerwiegenden Anämien nützlich sein, doch aufgrund seines ausgeprägten Nebenwirkungsprofils — insbesondere Hepatotoxizität, negative Effekte auf Lipidprofile, kardiovaskuläre Risiken und virilisierende Effekte bei Frauen — ist die therapeutische Anwendung begrenzt und erfordert sorgfältige Indikation und Überwachung. Der nichtmedizinische Gebrauch zur Leistungssteigerung ist weit verbreitet, stellt jedoch ein erhebliches Gesundheitsrisiko dar und ist in vielen Rechtsordnungen illegal sowie im Sport streng verboten. Bei therapeutischer Anwendung sind regelmäßige Labor- und klinische Kontrollen unverzichtbar, und Patienten sollten umfassend über Risiken und Alternativen informiert werden.